細胞凋亡是調節細胞增殖繁衍、維持機體穩態的重要手段。近年研究表明 B 細胞淋巴瘤-2（B-cell lymphoma-2，BCL-2）家族不僅是正常細胞凋亡程序調控的主導者，也是由凋亡逃逸方式介導的腫瘤發生、進展及后續藥物治療耐藥性形成的主要參與者。BCL-2 家族拮抗腫瘤藥物誘導的細胞凋亡效應進而產生耐藥性的現象已經在血液淋巴系統腫瘤、乳腺癌、肺癌、胃癌等疾病的臨床治療中被報道。隨著研究的深入，針對 BCL-2 家族中發揮抗凋亡功能成員的特異性抑制劑也應運而生。本文系統地闡述了 BCL-2 家族介導的凋亡調控作用及其引起的腫瘤藥物治療耐藥現象，同時總結 BCL-2 家族抑制劑最新研究進展，為解決未來腫瘤治療抵抗、尋找治療新靶點提供新思路。